首过效应(First-Pass Effect),也被称为首过代谢或首过消除,是药物在首次进入体循环前,在肝脏中被代谢而使药效降低的现象。这种现象通常发生在口服给药的情况下,因为药物通过消化道吸收后,首先通过门静脉系统到达肝脏,然后才进入全身血液循环。在此过程中,部分药物可能被肝脏的酶系统(如细胞色素P450酶系)代谢,导致进入体循环的药物量减少。
首过效应的存在意味着,如果药物经历显著的首过效应,则其生物利用度(即药物被吸收并进入体循环的程度)会大大降低。因此,在设计新药物时,了解和考虑药物的首过效应非常重要,以便优化药物配方和给药途径,从而提高疗效并减少副作用。对于那些具有明显首过效应的药物,可以通过调整剂量、改变给药方式(例如改为注射给药)或选择其他代谢途径较少影响的药物来克服这一问题。