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青蒿素的图片(青蒿素的作用)

来源:自媒体2022-07-17 00:15:53
导读 大家好,欢欢来为大家解答以上问题。青蒿素的图片,青蒿素的作用很多人还不知道,现在让我们一起来看看吧!1、青蒿素(分子式:C15H22O5)是

大家好,欢欢来为大家解答以上问题。青蒿素的图片,青蒿素的作用很多人还不知道,现在让我们一起来看看吧!

1、 青蒿素(分子式:C15H22O5)是一种倍半萜内酯分子,含有过氧基团,可从黄花蒿的茎叶中提取。在中国古代医学书籍中,黄花蒿一直被用作治疗疟疾和其他疾病的药材。原理是可以影响疟原虫的胞内结构,主要体现在疟原虫膜结构的改变。青蒿素首先作用于疟原虫的食物囊泡、表面膜、线粒体和内质网,对核染色质也有一定影响。作为药物,主要用于控制间日疟和恶性疟的症状,治疗抗氯喹菌株。也可用于治疗脑型、黄疸型等危险性恶性疟。

2、 在至关重要的疟疾研究中,中国科学团队通过大量实验锁定青蒿,并探索出保持分子活性的低温提取方法,最终确定青蒿素为有效成分。2015年,屠呦呦因在青蒿素治疗疟疾研究中的突出贡献获得诺贝尔生理学或医学奖。

3、 通用名:青蒿素

4、 英文别名:青蒿素、青蒿素、青蒿素

5、 熔点:156-157(水煮后分解)

6、 MDL编号:MFCD00081057

7、 化学结构:青蒿素的分子式为C15H22O5,分子量为282.33。

8、 成分:碳63.81%,氢7.85%,氧28.33%

9、 药代动力学青蒿素结构图青蒿素口服后很快被肠道吸收。血药浓度在0.5 ~ 1小时后达到峰值,4小时后下降一半。72小时后血液中只有微量。其在红细胞中的浓度低于血浆中的浓度。吸收后分布在组织中,肠、肝、肾的含量较多。本品为脂溶性物质,因此可通过血脑屏障进入脑组织。体内代谢迅速,代谢产物的结构和性质尚不清楚。

10、 主要从肾脏和肠道排出,24小时排出84%,72小时只有少量残留。由于代谢排泄快,有效血药浓度维持时间短,不利于彻底杀灭疟原虫,故复发率高。青蒿素青蒿琥酯是一种衍生物,T1/2为0.5小时,因此应反复给药。指示

11、 主要用于间日疟、恶性疟的症状控制,抗氯喹株的治疗,也可用于脑型、黄疸型等危险性恶性疟的治疗。也可用于治疗系统性红斑狼疮和盘状红斑狼疮。

12、 理化性质

13、 青蒿素无色针状结晶,味苦;溶于丙酮、乙酸乙酯、氯仿、苯和冰醋酸,溶于乙醇和甲醇、乙醚和石油醚,几乎不溶于水。

14、 药理作用青蒿素是从黄花蒿茎叶中提取的带有过氧化物基团的倍半萜内酯类药物。其对红期恶性疟原虫超微结构的影响主要是恶性疟原虫膜系统结构的改变。药物首先作用于食物泡膜、表面膜、线粒体和内质网,此外,对核染色质也有一定影响。提示青蒿素的作用主要干扰膜-线粒体的功能。

15、 可能是青蒿素作用于食物泡膜,从而阻断了营养物质摄入的最早期阶段,使疟原虫快速饥饿氨基酸,快速形成自噬小泡,不断从虫体内排出,使疟原虫失去大量细胞质而死亡。恶性疟原虫体外摄取氚标记的异亮氨酸也表明其最初的作用方式可能是抑制原虫蛋白质合成。

16、 主要来源黄花蒿青蒿素主要从黄花蒿中直接提取;或者从黄花蒿中提取高含量的青蒿酸,然后半合成。除青蒿外,尚未发现其他含青蒿素的天然植物资源。虽然青蒿是世界上分布很广的品种,但青蒿素的含量因产地不同而差异很大。根据迄今为止的研究结果,我国除重庆、福建、广西和海南的部分地区外,大部分地区产的黄花蒿中含有青蒿素

17、 据国家有关部门调查,只有中国重庆酉阳五亩山生长的青蒿素具有工业提炼价值。酉阳是世界上最重要的青蒿生产基地。其青蒿生产种植技术通过了国家GAP认证,享有“世界青蒿之乡”的美誉。世界上80%的黄花蒿原料产自酉阳。对于这种独特的药物资源,国家有关部委从20世纪80年代开始就明确规定不得出口原植物(黄花蒿)、种子、鲜干全草和青蒿素原料。提取过程

18、 从黄花蒿中提取青蒿素的方法基于提取原理,包括乙醚提取法和溶剂汽油提取法。挥发油主要采用水蒸气蒸馏法提取,减压蒸馏法分离。工艺流程为:加料-加水-蒸馏-冷却-油水分离-精油;非挥发性成分主要通过有机溶剂提取,柱层析和重结晶分离。基本流程是:干燥-粉碎-浸泡、提取(重复)-浓缩提取液-粗品-精制。

19、 化学合成

20、 半合成路线:青蒿素由青蒿酸经五步反应得到,总收率约35 ~ 50%。

21、 首先青蒿酸在重氮甲烷/碘甲烷/酸的催化下与甲醇反应,然后在氯化镍存在下用硼氢化钠选择性还原得到二氢青蒿酸甲酯;

22、 (2)在四氢呋喃或乙醚溶液中,用氢化铝锂将甲基二氢青蒿素还原成青蒿素;

23、 第三步:在甲醇/二氯甲烷/氯仿/四氯化碳溶液中用臭氧氧化青蒿素得到过氧化物,沥干后用对甲苯磺酸在二甲苯中处理得到环烯醚;

24、 步骤4:将环烯醚溶解在溶剂中,在光敏剂玫瑰红/亚甲基蓝/竹红菌素等存在下进行光氧化。生成二氧六环中间体,然后用酸处理得到脱羧青蒿素;

25、 青蒿素第五步:脱羧青蒿素在四氧化钌氧化体系或铬酸氧化剂的作用下氧化,得到青蒿素。

26、 全合成路线:青蒿素可以通过多种路线全合成。例如,Schmil等人在1983年报道了通过关键化合物烯醇醚在低温下的光氧化反应引入过氧基团的完整合成路线。该反应以(-)-2-异薄荷醇为原料,保留原料中的六元环,将环上的三个侧链烷基化形成中间体,最后环化合成含过氧桥的倍半萜内酯。许于1986年报道了青蒿素的化学合成路线,由R-()-2香兰素经十四步合成。生物合成

27、在青蒿芽、青蒿毛状根和青蒿发根农杆菌等培养体系中进行的青蒿素合成技术极有可能被应用于工业生产。

28、新方法

29、2015年10月,当屠呦呦因青蒿素研究成为首位获得诺贝尔科学奖项的中国本土科学家,在她的家乡浙江宁波,一群年轻的大学生则因发明了青蒿素经济、无污染的提炼方式,登上了历史悠久、最负盛名的期刊之一《自然-化学》,引起业界关注。

30、据宁波诺丁汉大学副校长迈克·乔治(MichaelGeorge)介绍,由其所带领的大学生科研团队发明了青蒿素的新型提炼方式,这不仅实现了青蒿素的零污染提取,还大大降低了提炼成本,这将使全球更广泛的疟疾患者受益。

31、提炼青蒿素过程中的环境问题。策略有二:一是联合使用液态二氧化碳溶剂和双功能固体酸/光触媒。二是在有机溶剂的含水混合物中进行环境温度下的反应,仅输入二氢青蒿酸、氧和光,就可以输出纯的结晶态的青蒿素。这个过程中,溶剂、光触媒和含水酸都可循环再利用。

32、2015年12月,中国中医科学院中药研究所提出双氢青蒿素片增加适应症的新药申请,是自1992年双氢青蒿素被批准为一类新药后,首次申请增加新适应症。[3]

33、屠呦呦唯一的博士生、首都医科大学中医药学院王满元透露,双氢青蒿素片增加适应症的新药申请,就是申请该药可用于治疗红斑狼疮。1992年,双氢青蒿素被批准为一类新药后,屠呦呦教授开始重点研究青蒿素对自身免疫性疾病的治疗。在研究中发现,双氢青蒿素片对红斑狼疮的治疗也有明显效果。

34、国家食药监总局表示,该申请符合新药特殊审批程序要求,将加速其审批流程。北京市食药监局药品注册处已完成对该申请原始材料的形式审查,并于审查当日下午移送至北京市药品审评中心进行技术审评,已交至食药监总局,等待进一步的审批。

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